Enzym przeciwbiałaczkowy wyizolowany ze szczepu Escherichia coli i Erwinia carotovora. Rozkłada asparaginę do kwasu asparaginowego i amoniaku. Działa cytostatycznie na komórki białaczkowe, w których stwierdza się bardzo małą aktywność syntetazy L-asparaginianowej, a których rozwój zależy od dostępności egzogennego aminokwasu – L-asparaginy. Zdolność syntezy L-asparaginy utraciły komórki niektórych nowotworów, gł. wywodzących się z limfocytów T. Niedobór L-asparaginy w tych komórkach prowadzi do zahamowania syntezy kwasów nukleinowych i białek. Asparaginaza wykazuje maksym. aktywność w zakresie hamowania proliferacji w pomitotycznej fazie G1 cyklu komórkowego. Po podaniu doustnym traci swą aktywność. Po podaniu domięśniowym stężenie asparaginazy we krwi stanowi ok. 10-50% stężenia tej samej dawki leku podanej dożylnie. Po podaniu dożylnym osiąga maksym. stężenie we krwi po 3-5 dniach. Okres półtrwania wynosi 14-22 h. Bardzo słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, natomiast przenika do układu siateczkowo-śródbłonkowego i jest rozkładana do peptydów i aminokwasów. Jest intensywnie metabolizowana w organizmie.

Asparaginaza jest stosowana w chemioterapii białaczek, zwłaszcza ostrej białaczki limfoblastycznej u dzieci i dorosłych, a także chłoniaka nieziarniczego u dzieci.
Nadwrażliwość na lek. Niewydolność wątroby. Asparaginazę należy podawać ostrożnie u chorych z ostrym zapaleniem trzustki lub zapaleniem w wywiadzie. Lek należy stosować ostrożnie w cukrzycy insulinozależnej – możliwość
zaostrzenia przebiegu cukrzycy. Obrzęk naczynioruchowy lub wstrząs anafilaktyczny po uprzednim podaniu leku. Ciąża (kat. C). Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu. Karmienie piersią. W okresie stosowania leku należy przerwać karmienie piersią (nie wiadomo, czy asparaginaza przenika do mleka matki).
Zmniejszając syntezę protrombiny w wątrobie, asparaginaza może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny. Wykazuje działanie antagonistyczne z metotreksatem. Winkrystyna podana jednocześnie z asparaginazą nasila jej toksyczność i zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych. W wyniku jednoczesnego stosowania asparaginazy i prednizolonu może zwięszyć się ryzyko zaburzeń krzepnięcia krwi. Interakcje między metotreksatem i cytarabiną, a asparaginazą mogą przebiegać w różny sposób: wcześniejsze podanie tych substancji może synergicznie nasilać działanie asparaginazy; natomiast jeśli asparaginaza jest podana pierwsza, jej działanie może być antagonistycznie osłabione przez metotreksat lub cytarabinę. Asparaginaza może nasilać toksyczność innych leków metabolizowanych w wątrobbie.
Przed rozpoczęciem kuracji należy wykonać próbę uczuleniową określonym preparatem asparaginazy, podając go śródskórnie w dawce 50 j. (w zewnętrzną powierzchnię przedramienia). Jeśli w ciągu 12 h wystąpi zaczerwienienie skóry lub obrzęk, nie należy rozpoczynać kuracji. W przypadku nadwrażliwości na L-asparaginazę uzyskaną ze szczepu Escherichia coli można po przeprowadzeniu ponownej próby uczuleniowej zastosować preparat otrzymany ze szczepu Erwinia carotovora, gdyż nie stwierdza się uczuleń krzyżowych na oba preparaty. Lek stosowany jest gł. w leczeniu skojarzonym. W monoterapii stosowany jest rzadko, zwykle dożylnie w dawkach 200 j.m./kg mc. na dobę u dorosłych i  dzieci. W leczeniu skojarzonym (polichemioterapia) lek podawany jest w fazach: indukcji, reindukcji i konsolidacji w dawkach od 3 tys. j.m./mpc. do 45 tys. j.m./mpc. na dobę. Duże dawki należy podawać wyłącznie dożylnie. Dawki podawane domięśniowo wynoszą zazwyczaj 3-12 tys. j.m./mpc. na dobę. Dawki powyżej 5 tys. j.m. należy podawać w kilku wstrzyknięciach w różne miejsca, a nie w jedno miejsce.¤
Leczenie tym lekiem kosztuje od 50 do 75 000 zł. Lek nie jest refundowany.
Asparaginaza
Reakcje alergiczne (wysypka skórna, pokrzywka, rumień, obrzęk Quinckego, niedokrwistość autoimmunohemolityczna, wstrząs anafilaktyczny). Ryzyko reakcji alergicznej wzrasta po przekroczeniu dobowej dawki dożylnej 6 tys. j./mpc. Hepatotoksyczność: zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie aktywności AspAT i AlAT, fosfatazy zasadowej; hipoproteinemia, hipocholesterolemia, hipoprotrombinemia, hipofibrynogenemia, zmniejszenie stężenia we krwi plazminogenu, alfa2-antyplazminy, antytrombiny III, czynników krzepnięcia IX i XI, proteiny C i S, alfa2-makroglobuliny. Zaburzenia czynności przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, ostre zapalenie trzustki. Upośledzenie czynności nerek. Zmniejszenie stężenia we krwi insuliny (hiperglikemia) i lipoprotein. Neurotoksyczność: zaburzenia świadomości, senność.
Podczas leczenia należy kontrolować obraz morfologiczny krwi, czynność wątroby i trzustki. Podanie L-asparaginazy w każdym kolejnym kursie powinno być poprzedzone wykonaniem próby uczuleniowej.
Published by
barbakan

Recent Posts

Jakie objawy powinny skłonić do wizyty u dermatologa i jakie choroby leczy specjalista?

Dermatologia jest dziedziną medycyny, która zajmuje się diagnozowaniem, leczeniem oraz profilaktyką chorób skóry, a także…

1 rok ago

Probiotyki (leki osłonowe)

Probiotyki, czyli wyselekcjonowane, żywe szczepy bakterii najczęściej z rodzaju Lactobacillus i Bifidobacterium oraz drożdzy Saccharomyces wchodzą w skład…

2 lata ago

Zolgensma(onasemnogen abeparwowek)

Lek Zolgensma jest pierwszą w świecie terapią genową stosowaną w leczeniu rdzeniowego zaniku mięśni(SMA). W…

2 lata ago

Kalcikinon

Połączenie wit. D3 i K2 MK7 z wapniem pozwala wzmocnić układ kostny, dobrze wykorzystać wapń…

2 lata ago

Translarna(ataluren)

Dystrofia mięśniowa Duchenne'a jest chorobą genetyczną polegającą na powolnym zaniku mięśni, które są zastępowane przez…

2 lata ago

Olej z nasion czarnuszki 1000 MG 2% TYMOCHINON ALINESS

Czarnuszce siewnej przypisywane są takie właściwości, jak: regulacja poziomu glukozy i lipidów we krwi oraz…

2 lata ago

This website uses cookies.